ACI替尔泊肽注射液 单支自动笔 孟加拉替西帕肽 Tirzep Tirzepatide INN

中文名：替尔泊肽注射液自动笔

商品名：Tirzep、Zepbound

英文名：Tirzepatide Injection

剂量：单支预充笔 2.5mg、5mg、7.5mg、10mg、12.5mg、15mg

给药方式：皮下注射预充笔，每周1次

生产商：Advanced ChemicalIndustries Limited

一、成份

活性成份

替尔泊肽（Tirzepatide）

分子量：4813.53 Da

作用靶点：GLP‑1受体 + GIP受体 双重激动剂

辅料

氯化钠、七水磷酸氢二钠、盐酸、氢氧化钠、注射用水

性状：无色至微黄色澄明无菌水溶液

二、适应症

1. 成人长期体重管理

饮食+运动辅助，用于：

BMI ≥28 kg/m² 肥胖成人；

BMI ≥24 kg/m² 超重且合并至少1项体重相关并发症（高血压、高血脂、2型糖尿病、阻塞性睡眠呼吸暂停、心血管病）。

2. 成人中重度阻塞性睡眠呼吸暂停（OSA）

肥胖成人合并中重度OSA，联合减重干预使用。

三、用法用量

核心给药原则

皮下注射（腹部/大腿/上臂外侧），每周固定1次，任意时段，与进食无关；每次轮换注射部位，禁止静脉/肌肉注射。

标准剂量阶梯（降糖/减重通用）

1. 起始适应期（第1–4周）：2.5 mg 每周1次

    仅用于胃肠道耐受建立，无显著降糖/减重效果，不可直接跳过。

2. 第5周起：增至5 mg 每周1次

3. 后续加量规则：当前剂量满至少4周仍未达标，每次+2.5 mg阶梯上调

4. 最大维持剂量：15 mg 每周1次（不可超量）

漏用处理

漏药≤4天（96h）：尽快补打，后续恢复原周计划；

漏药＞4天：跳过本次，按原定日期进行下一剂；

严禁同一周注射2剂双倍剂量。

给药日期调整

如需更改每周注射日，两针间隔必须≥72小时（3天）。

联合用药剂量调整

1. 联用二甲双胍：二甲双胍维持原剂量，无需减量；

2. 联用磺脲类/胰岛素：提前下调促泌剂/胰岛素剂量，显著降低低血糖风险，加强指尖血糖监测；

3. 不可与其他GLP‑1/GIP激动剂同时使用。

四、禁忌

1. 对替尔泊肽或任一辅料严重超敏史（速发过敏、血管性水肿）；

2. 甲状腺髓样癌（MTC）个人史/家族史；

3. 2型多发性内分泌腺瘤综合征（MEN 2）患者。

五、黑框警告（甲状腺C细胞肿瘤风险）

动物2年毒理：替尔泊肽剂量依赖性诱发大鼠甲状腺C细胞腺瘤、甲状腺髓样癌。

人类相关性未证实，但存在潜在风险：

用药前告知患者颈部肿块、持续声音嘶哑、吞咽/呼吸困难等甲状腺肿瘤症状；

不推荐常规降钙素/甲状腺彩超筛查；

符合禁忌人群绝对禁用本品。

六、重要警示与注意事项

1. 急性胰腺炎风险

用药后出现持续剧烈上腹疼痛、放射至后背、伴呕吐，立即停药就医；

有胰腺炎病史者慎用，复发胰腺炎永久停药。

2. 低血糖（联用促泌剂/胰岛素高发）

症状：心慌、出汗、手抖、头晕、意识模糊；

应对：随身携带葡萄糖片；联用磺脲/胰岛素必须减基础药量。

3. 胆囊疾病（胆结石、胆囊炎）

减重人群发生率升高；持续右上腹疼痛、恶心呕吐、黄疸需急诊。

4. 急性肾损伤

严重呕吐/腹泻致脱水可诱发肾衰；胃肠道反应期间保证饮水，肾功能不全者监测尿量与肌酐。

5. 糖尿病视网膜病变恶化

快速降糖可能加重眼底出血、增殖性病变；合并重度糖网需眼科随访。

6. 严重过敏反应

用药后数分钟至数小时可出现荨麻疹、喉头水肿、低血压、休克；一旦发生永久停药，急救处理。

7. 自杀意念与行为（减重适应症重点警示）

肥胖/超重患者用药期间监测抑郁、自杀想法；有精神病史密切随访，出现异常立即停药转诊精神科。

8. 全麻/深度镇静肺误吸风险

术前至少1周评估，术前禁食时长适当延长，警惕胃排空延迟引发误吸。

9. 胃肠道耐受管理

恶心、呕吐、腹泻多在加量期出现；缓慢阶梯加量、少食多餐、低脂饮食可减轻反应；重度持续呕吐可临时维持当前剂量不加量。

七、不良反应

非常常见（≥10%，多轻中度，随时间缓解）

恶心、腹泻、便秘、呕吐、食欲下降、腹胀、消化不良、胃食管反流。

常见（1%–10%）

疲劳、头晕、低血糖（联用降糖药）、注射部位红斑/瘙痒、嗳气、腹痛。

严重罕见不良反应

急性胰腺炎、重度低血糖、甲状腺肿瘤相关症状、血管性水肿/过敏性休克、急性肾损伤、胆囊结石伴胆囊炎、视网膜出血、自杀意念、心动过速。

八、特殊人群用药

1. 孕妇/备孕期

动物试验存在胚胎毒性；育龄女性用药期间严格避孕，计划怀孕需提前停药至少2个月；孕期禁用。

2. 哺乳期

药物可分泌入乳汁，哺乳期不推荐使用。

3. 儿童＜18岁

安全性与有效性未确立，禁止使用。

4. 老年（≥65岁）

无需专门调量；老年脱水、低血糖风险更高，加强监测。

5. 肾功能损伤（含终末期肾病ESRD）

药代无明显改变，不调剂量；呕吐腹泻期密切监测肾功能、补液。

6. 肝功能损伤（轻/中/重度）

无需剂量调整；重度肝硬化合并腹水、肝性脑病慎用。

7. 胃肠道疾病史

活动性胃炎、胃溃疡、慢性呕吐、胃轻瘫患者慎用，易加重消化道症状。

九、药物相互作用

1. 口服吸收药物：本品延缓胃排空，降低口服药吸收速度；需口服短效药物建议与注射间隔至少1小时。

2. 胰岛素、磺脲类：叠加低血糖风险，必须减量。

3. GLP‑1受体激动剂（司美格鲁肽、利拉鲁肽等）：禁止联用，胃肠道与胰腺炎风险倍增。

4. SGLT‑2抑制剂（达格列净等）：联用不增加低血糖，无需调量，但注意脱水酮症风险。

十、药物过量

过量会显著加重恶心、呕吐、严重低血糖、脱水；

处理：立即就医，对症补液、纠正低血糖、胃肠支持，无特异性解毒剂。

十一、药理毒理

作用机制

双重激动GLP‑1、GIP受体：

1. 血糖依赖性促胰岛素分泌、抑制胰高糖素分泌，降低空腹/餐后血糖；

2. 延缓胃排空、中枢抑制食欲，减少热量摄入；

3. 减重改善胰岛素抵抗、降低内脏脂肪。

药代动力学

皮下注射吸收完全，给药后24–72h达血药峰值；

半衰期约5天，每周1次可平稳稳态；

蛋白结合率高，非肝脏细胞色素酶代谢，肝肾清除影响极小。

十二、贮藏

1. 未开封预充笔：2℃–8℃冷藏，严禁冷冻；远离冷冻层，结冰失效。

2. 开封/随身携带：≤30℃室温避光保存，最长4周，不可放回冷藏。

3. 避光保存；若药液浑浊、变色、出现沉淀禁止使用。

4. 置于儿童无法接触处。

十三、包装

一次性多剂量预充式注射笔，单支盒装。

十四、重要用药提示

1. 2.5 mg仅耐受，不可长期维持2.5 mg追求减重/降糖效果。

2. 停药后食欲、体重大概率反弹，需长期饮食运动维持。

3 出现持续腹痛、黄疸、呼吸困难、严重呕吐立即停药就诊。